این دارو متعلق به گروه ‌macrocyclic lactones‌ می‌باشد.

آیورمکتین به عنوان  آگونیست نوروترانسمیتر مهاری گاما آمینوبوتیریک اسید‌ (GABA) ‌عمل می کند و هم چنین به کانال های کلر با ورودی گلوتامات (Glutamate-gated chloride channels) متصل می شود. در هر دو حالت، انتقال سیگنال های عصبی در انگل ها مسدود شده و منجر به فلجی و مرگ انگل می گردد. فلج و مرگ انگل ناشی از افزایش نفوذپذیری نسبت به یون های کلر و افزایش قطبیت (hyperpolarization) سلول های عصبی است.

از آنجایی که پستانداران  فاقد کانال های کلر با ورودی گلوتامات هستند و هم چنین گیرنده های ‌GABA‌ در آنها تنها در سیستم عصبی مرکزی وجود دارند و این دارو معمولاً از سد خونی مغزی نمی تواند عبور کند، ایورمکتین برای پستانداران از سمیت خیلی کمتری نسبت به انگل ها برخوردار است.‌

با توجه به این که کرم‌های کبدی‌‌ (Flukes) ‌و کرم‌های پهن از GABA ‌ ‌به عنوان نوروترانسمیتر استفاده نمی‌کنند، بنابراین آیورمکتین بر روی آنها موثر نیست.‌‌