تری متوپریم آنتی باکتریال صنعتی و یک داروی ضد میکروبی با قدرت تاثیر فراوان علیه اکثر میکروب های گرم مثبت و گرم منفی می باشد. یکی از ویژگی های بارز این محصول آن است که مصرف حتی چندین برابر بیش از دوز درمانی توصیه شده هیچ گونه عارضه سویی ایجاد نمی نماید.‌

تری متوپریم به صورت مهارکننده آنزیم دی هیدروفولات ردوکتاز (Reductase Dihydrofolate) که در تبدیل اسید فولیک (Folic Acid)‌‌ به اسید فولینیک (Folinic Acid) نقش دارد، عمل می نماید. این ماده در تکثیر و متابولیسم میکروب ها بسیار موثر است.‌

سولفانامیدی چون سولفادیازین ‌‌(Sulphadiazine) قدرت ضد میکروبی تری متوپریم را دو برابر می کند.‌

سولفادیازین و به طور کلی سولفانامیدها شباهت زیادی با اسید پاراآمینوبنزوئیک دارند و هنگامی که سولفانامید به غلظت کافی وجود داشته باشد از تبدیل اسید پاراآمینوبنزوئیک به اسید فولیک جلوگیری می نماید. بنابراین سولفادیازین در مرحله اول، متابولیسم میکروب را از بین می برد و در صورت امکان در مرحله بعدی متابولیسم، تری متوپریم از تبدیل اسید فولیک به اسید فولینیک ممانعت می کند.‌

تری متوپریم از طریق دستگاه گوارش به سرعت جذب شده و پس از سه ساعت غلظت آن در خون به حداکثر مقدار خود می رسد.

تری متوپریم به سرعت توسط بافت ها جذب شده بنابراین مقدار آن در بافت ها بیشتر از خون بوده و در کلیه و ریه ها نسبت به سایر بافت ها مقدار آن زیادتر گزارش شده است. نیمه عمر آن حدود 10 ساعت بوده و 40 تا 50 درصد آن بدون تجزیه از ادرار و بقیه به صورت متابولیزه دفع می شود.‌